✨護理藥理 - α和β腎上腺素受體✨
α和β腎上腺素受體拮抗劑?激動劑?
文鄒鄒的拮抗劑和激動劑
到底是什麼?
什麼心臟和呼吸道用藥β-beta拮抗劑/激動劑?
這一篇從α-alpha
跟你說起!
總表
讀書TIPs
激動劑Agonists:活化/加強 作用機轉/生理作用
拮抗劑Antagonists/Blocker:抑制 作用機轉/生理作用
1顆心臟、2個肺臟
β₁作用於心、β₂作用於肺
α-Alpha 腎上腺素受體
α₁ 受體
作用位置
血管平滑肌(特別是皮膚、內臟)
膀胱括約肌
瞳孔放大肌(虹膜)
作用機轉:活化 Gq 蛋白 → 刺激 phospholipase C → 增加 IP₃ 和 DAG → 增加胞內鈣離子濃度 → 平滑肌收縮
生理作用
血管收縮 → 血壓上升
膀胱收縮 → 抑制排尿
瞳孔放大 → 散瞳
藥物
刺激劑:Phenylephrine(升壓、鼻充血緩解)
阻斷劑:Prazosin、Doxazosin(治療高血壓、良性攝護腺肥大)
α₂ 受體
作用位置
中樞神經系統
自主神經末梢的突觸前膜(抑制性回饋)
胰島β細胞
血小板
作用機轉:活化 Gi 蛋白 → 抑制腺苷酸環化酶(adenylyl cyclase)→ 減少 cAMP 產生 → 抑制神經傳導
生理作用
抑制神經傳導物質釋放
抑制正腎上腺素釋放(負回饋)
降低交感神經活性 → 降低血壓、心跳
抑制胰島素分泌
促進血小板聚集
抑制腸胃蠕動
藥物
刺激劑:Clonidine、Methyldopa(治療高血壓、減少交感活性)
阻斷劑:Yohimbine(罕用,可能用於性功能障礙)
β-beta 腎上腺素受體
β1 受體
作用位置:心臟(心肌、特別是右心房)、腎臟(腎臟的腎小管)
作用機轉:活化Gs 蛋白 → 促進 腺苷酸環化酶(Adenylyl cyclase) 活性 → ↑ cAMP → 活化 PKA(蛋白激酶 A)→ 刺激神經傳導 → 改變心肌細胞的離子通道,增加鈣離子進入,導致心臟收縮力與心跳頻率增加
生理作用
心跳加速(正性頻率作用)
心肌收縮力增加(正性收縮作用)
腎素分泌增加 → 刺激 RAAS 系統 → 血壓↑
藥物
激動劑:Dobutamine(治療急性心衰竭)
拮抗劑:Metoprolol、Atenolol(治療高血壓、心律不整)
β₂ 受體
作用位置:支氣管平滑肌、子宮平滑肌、血管(特別是骨骼肌血管)、肝臟、胰臟等
作用機轉:活化 Gs 蛋白 → 促進 腺苷酸環化酶 → ↑ cAMP → 活化 PKA → 放鬆平滑肌,促進脂肪和糖原分解。
生理作用
支氣管擴張 → 治療哮喘
子宮平滑肌鬆弛 → 避免早產
血管擴張(特別是骨骼肌區域)
促進肝醣分解 → 血糖↑
藥物
激動劑:Albuterol(短效擴張支氣管)、Salmeterol(長效)
拮抗劑:Propranolol(治療高血壓、心律不整)
β₃ 受體
作用位置:膀胱逼尿肌、脂肪細胞(特別是棕色脂肪)
作用機轉:活話 Gs 蛋白 → 促進 腺苷酸環化酶 → ↑ cAMP → 活化石 PKA → 促進脂肪分解,並放鬆膀胱逼尿肌
生理作用
促進脂肪分解(主要是棕色脂肪細胞)
促進產熱(增加熱量消耗)
增加膀胱容量 → 逼尿肌放鬆,改善過動膀胱
藥物
激動劑:Mirabegron(治療過動膀胱)
拮抗劑:尚未廣泛應用
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參考資料
Betts, J. G., Young, K. A., Wise, J. A., Johnson, E., Poe, B., Kruse, D. H., Korol, O., Johnson, J. E., Womble, M., & DeSaix, P. (2022). Anatomy and physiology 2e. OpenStax. https://openstax.org/details/books/anatomy-and-physiology-2e
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