✨護理藥理 - 降血壓藥物✨
ACEi/ARB、Beta-blocker (BB)、Calcium channel blocker (CCB)
第一線ABCD
ACEi/ARB
Beta-Blocker (BB)
Calcium Channel Blocker (CCB)
Diuretics（本篇不會介紹）
目錄
1. -pril（血管收縮素轉換酶抑制劑，Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor，ACEi）
Lisinopril
Enalapril
Ramipril
2. -sartan（血管收縮素II受體拮抗劑，Angiotensin II Receptor Blockers，ARBs）
Losartan
Valsartan
Irbesartan
3. -olol（β受體阻斷劑，Beta Blocker，BB）
Metoprolol
Propranolol
Atenolol
4. -dipine（鈣離子通道阻滯劑，Calcium Channel Blocker，CCB）
Dihydropyridines （DHP)
Amlodipine
Felodipine
Nifedipine
non-DHP
Diltiazem
Verapamil
總表
*註1：血壓高有許多導因，雖然都是「降血壓藥」，但每種藥物作用機轉不同，如何導致降血壓的方式不同，故先了解病人血壓高的病源，才能對症下藥
讀書TIPs：ACEi/ARBs機轉是跟腎臟的RAS 有關，故適合腎臟病的高血壓一起使用
P.S. 給民眾，此篇筆記屬於醫療人員讀書的輔助由於病況並非單純透過「我有高血壓和腎臟病」，就能評估適合使用哪種藥物
服用任何藥物之前，請諮詢過主治醫師另外，醫師開立的藥物，也不能覺得自己吃了很有效，故分給別人吃，因為相同都有高血壓病史的病人，可能導致高血壓的「病源」不同！1. -pril（血管收縮素轉換酶抑制劑，ACE inhibitor）
Lisinopril、Enalapril、Ramipril
藥物分類
血管收縮素轉換酶抑制劑Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor，ACEi
作用機轉
抑制血管收縮素轉化酶（ACE），阻斷血管收縮素 I 轉換為血管收縮素 II，進而減少血管收縮與醛固酮分泌，達到降低血壓、改善心臟功能、延緩腎臟病惡化的效果，並促進血管舒張因子（如Bradykinin）的活性，進一步擴張血管
藥物動力學
吸收
Lisinopril：活性藥物，吸收慢但穩定，6–8 小時達峰，不受食物影響
Enalapril：前驅藥，經肝臟代謝後轉化為活性型Enalaprilat，1 小時達峰，受食物影響小
Ramipril：前驅藥，經肝臟代謝後轉化為活性型Ramiprilat，1 小時達峰，受食物影響大（故建議空腹）
白話文：「前驅藥」無法直接使用，需要經過身體轉換
生體可用率
Lisinopril：10 – 30%、Enalapril：60%、Ramipril ：50 – 60%
半衰期
Lisinopril：12小時、Enalapril：11小時、Ramipril：13 – 17小時
代謝
Lisinopril：不經肝臟代謝
Enalapril 與 Ramipril：經肝臟轉化為活性形式（代謝後作用較強）
排泄途徑：主要經腎臟排泄（需依腎功能調整劑量）
藥物劑型和給藥方法
Lisinopril：口服錠劑（2.5、5、10、20、30、40 mg），每日1次
Enalapril：口服錠劑（2.5、5、10、20 mg）、口服溶液（1 mg/mL），每日 1 – 2次
Ramipril：口服膠囊（1.25、2.5、5、10 mg）
適應症/作用
共同：高血壓
Lisinopril：心衰竭（輔助療法）、STEMI（24 小時內）
非核准用途：糖尿病腎病、IgA 腎病蛋白尿、移植後紅血球增多症
Enalapril：心衰竭、無症狀性左心室功能不全（EF ≤35%）
非核准用途：STEMI、NSTEMI、穩定型冠狀動脈病、移植後紅血球增多症、慢性腎病蛋白尿預防
Ramipril：心梗後預防 HFrEF、降低 55 歲以上高風險患者之 MI、腦中風及死亡率
非核准用途：STEMI、NSTEMI、CKD
副作用
咳嗽（Bradykinin 累積所致，三者皆可能，Lisinopril 最常見）
高血鉀
頭暈、疲倦、低血壓（初期用藥）
腎功能惡化（特別與NSAIDs或利尿劑合併時）
罕見但嚴重：血管性水腫
味覺改變、皮疹（Ramipril 較常見）
禁忌與注意事項
禁用：懷孕哺乳（致畸）、血管性水腫病史、雙側腎動脈狹窄者
謹慎使用
腎功能不全
高鉀血症患者（避免與鉀補充劑、保鉀利尿劑併用）
脫水、低血容量患者（起始劑量應降低）
手術或麻醉前應告知使用 ACEI（可能導致低血壓）
2. -sartan（血管收縮素II受體拮抗劑， ARBs）
Losartan、Valsartan、Irbesartan
藥物分類
血管收縮素II受體拮抗劑，Angiotensin II Receptor Blockers，ARBs
作用機轉
選擇性競爭性拮抗 血管收縮素 II AT₁ 受體，阻斷 血管收縮素II 對血管平滑肌之血管收縮、醛固酮分泌與鈉水重吸收作用，同時保留 血管收縮素
藥物動力學
吸收/起效
Losartan：6小時
Valsartan：2小時
Irbesartan 1 – 2小時
生體可用率
Losartan：33%
Valsartan：25%
Irbesartan：60 – 80%
半衰期
Losartan：6 – 9 小時
Valsartan：6 小時
Irbesartan ：11 – 15 小時
代謝
Losartan：經肝臟（CYP2C9/CYP3A4）產生活性 EXP3174
Valsartan：少量肝代謝
Irbesartan：經肝臟（CYP2C9）轉化為不活性代謝物
排泄途徑：經腎臟、糞便
藥物劑型和給藥方法
Losartan：口服錠劑（25、50、100 mg）
高血壓QD、心衰竭 BID
Valsartan：口服錠劑（40、80、160、320 mg）
高血壓QD、心衰竭 BID
Irbesartan：口服錠劑 （75、150、300 mg），QD
適應症/作用
共同：高血壓、第二型糖尿病腎病變
Losartan：左心室肥厚患者之中風預防
Valsartan：急性心肌梗塞後減少心衰和死亡率、心衰竭
副作用
常見：低血壓、頭暈、高血鉀、腎功能惡化
少見：血管性水腫（ARB 少於 ACEi）、疲倦、胃腸不適、咳嗽、上呼吸道感染
禁忌與注意事項
禁用：懷孕或哺乳期、雙側腎動脈狹窄
謹慎使用
體液電解質不平衡者，使用前需補正
同時使用NSAIDs、利尿劑、鉀補充劑時，須監測血壓、血鉀與腎功能
3. -olol（β受體阻斷劑，Beta Blocker）
讀書TIPs：一顆心，二片肺
β-1 受體（Beta-1 Receptor）：作用於心臟 → 增加鈣離子進入，導致心臟收縮力與心跳頻率增加
β-2 受體（Beta-2 Receptor）：作用於平滑肌 → 放鬆平滑肌 → 支氣管擴張 → 治療哮喘
-olol（β受體阻滯劑， Beta blocker）
主作用在降低心率，但如果同時也抑制β-2受體 → 平滑肌收縮 → 支氣管緊縮 →
呼吸道疾病者無法正常呼吸 →→ 哮喘（氣喘）、COPD、呼吸疾病慎用或禁用
Metoprolol、Propranolol、Atenolol
藥物分類：β-1受體阻斷劑，（Beta1 blocker）
選擇性β-1受體阻斷劑：Metoprolol、Atenolol
非選擇性β-受體阻斷劑：Propranolol
同時具有α-1受體阻斷作用的β-blockers：Carvedilol（無詳細介紹）
作用機轉
Metoprolol：選擇性β-1受體阻斷劑，主要作用於心臟，減少心跳速率、心輸出量，從而降低血壓
Propranolol：非選擇性β-受體阻斷劑，對β-1和β-2受體均有抑制作用，減少心跳速率和心臟輸出量，並影響支氣管擴張
Atenolol：選擇性β-1受體阻斷劑，減少心跳速率並降低血壓，並且比Metoprolol少影響中樞神經系統
Carvedilol：阻斷 β1 和 β2 腎上腺素受體以及 α1 受體，達到心輸出量降低、心率減慢和外周血管擴張的作用。它也具有抗氧化、抗凋亡和抗血管平滑肌細胞遷移的特性，有助於心肌重塑和動脈粥樣硬化的防治
藥物動力學
吸收：三種藥物口服吸收良好
生體可用率
Metoprolol：50％
Propranolol：25 – 35％
Atenolol：50％，亦受食物影響
代謝
Metoprolol：肝臟經 CYP2D6 代謝
Propranolol：肝臟主要經 CYP2D6、CYP1A2 等代謝
Atenolol：少量在肝臟進行代謝
半衰期
Metoprolol：3 – 7小時
Propranolol：3 – 6小時
Atenolol：6 – 9小時
排泄途徑：腎臟排泄
藥物劑型與給藥方法
Metoprolol
口服錠劑（25、37.5、50、75、100 mg），每日 2 – 3次
口服緩釋錠／膠囊（25、50、100、200 mg），每日1次
靜脈注射（1 mg/mL），急性心肌梗塞或急性心律失常時使用
Propranolol
口服錠劑（10、20、40、60、80 mg），每日 2 – 3 次
口服長效緩釋錠（60、120 mg），每日1次
靜脈注射（1 mg/mL），急性心律失常或甲狀腺危象時使用
Atenolol
口服錠劑（25、50、100 mg），每日1次
靜脈注射（0.5 mg/mL），急性心肌梗塞時使用
適應症/作用
共同：高血壓
Metoprolol：心衰竭（穩定期）、心肌梗塞、心房顫動、心絞痛
Propranolol：心律不整、心絞痛、心肌梗塞後的心臟保護、預防偏頭痛
Atenolol：心肌梗塞後的心臟保護、心絞痛
副作用
心血管系統：心搏過緩、低血壓、心動過緩導致房室傳導阻滯或心衰竭惡化
呼吸系統：支氣管收縮／痙攣（對哮喘或 COPD 患者可能誘發喘鳴、呼吸困難）
中樞神經系統：疲倦、嗜睡、失眠、噩夢、抑鬱
消化系統：噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉或便秘
周邊血管與溫度調節：四肢末梢寒冷（冷顫）
性功能障礙：陽痿、性慾減退
代謝／內分泌：掩蓋低血糖症狀（可能隱藏低血糖症狀，心悸、顫抖等）
反彈性高血壓或心絞痛惡化：三者皆不可突然停用，否則可能因交感神經過度反彈而導致血壓飆高或心絞痛加重，須漸減劑量
禁忌與注意事項
禁用
嚴重心率過緩和低血壓、二度/三度房室傳導阻滯、心衰竭、心源性休克
未治療之嗜鉻細胞瘤、毒品誘發之胸痛
哮喘、COPD
懷孕、哺乳期
謹慎使用
體液電解質不平衡者，使用前需補正
肝/腎功能不全者、糖尿病
同時使用利尿劑、NSAIDs、保鉀利尿劑或鉀補充劑
停藥戒斷：須漸減劑量（1 – 2 週），避免反彈性高血壓或心絞痛惡化
術前使用：手術中需嚴密監測血壓與心率，勿突然停藥，避免反跳效應
4. -dipine（鈣離子通道阻滯劑，Calcium Channel Blocker）
Dihydropyridines （DHP)
Amlodipine、Felodipine、Nifedipine
藥物分類：鈣離子通道阻滯劑（Calcium Channel Blocker， CCBs）
作用機轉：選擇性阻斷血管平滑肌的 L 型鈣離子通道，抑制鈣離子進入細胞，導致血管擴張、降低周邊血管阻力，進而降低血壓與心臟負擔
藥物動力學
吸收
Felodipine、Nifedipine：為高脂溶性，口服吸收良好，吸收速度較快
Amlodipine：吸收較慢，起效時間延後，但作用持久
讀書TIPs：來得快，去得也快
生體可用率
Amlodipine：64 – 90%
Felodipine：15%
Nifedipine：45 – 56%
代謝：三者皆經肝臟 CYP3A4 代謝為無活性代謝物
半衰期
Amlodipine：30 – 50 小時
Felodipine：11 – 16 小時
Nifedipine：2 – 7 小時，需多次給藥
排泄：經尿液與糞便排泄
藥物劑型和給藥方法：可空腹或隨餐，但大部分建議空腹
Amlodipine：口服錠劑（2.5、5、10 mg），每日一次
Felodipine：口服錠劑（2.5、5、10 mg），每日一次
Nifedipine：
短效膠囊（每日多次）、長效控釋錠（每日1 – 2次）
即釋劑型（10、20 mg），每日 3 次（心絞痛）
長效緩釋（30、60、90 mg），每日一次（高血壓、心絞痛）
（註：Nifedipine短效型容易造成反射性心搏過速，已較少單獨用於高血壓）
適應症/作用
Amlodipine
高血壓（單藥或與 ACEi/ARB/利尿劑合併）
慢性穩定型心絞痛（降低心肌耗氧、擴張冠狀動脈）
血管痙攣型心絞痛（Prinzmetal 心絞痛）
經冠狀動脈攝影確診之冠狀動脈疾病（無心衰或 EF <40％）
非核准：糖尿病腎病、左心室肥厚、雷諾氏現象、無症狀性心肌缺血、第一型肺動脈高壓（舒張試驗陽性）、微血管性心絞痛、腎移植降壓
Nifedipine
慢性穩定型心絞痛（即釋或長效；減少心絞痛發作並延長運動耐受）
血管痙攣型心絞痛（Prinzmetal 心絞痛，長效緩釋作第二線）
高血壓（長效緩釋單藥或與 ACEi/ARB/Thiazide 合併）
非核准：雷諾氏現象、妊娠／產後高血壓、 高山性肺水腫、肺動脈高壓（第1型）、賁門失弛緩症、遠端輸尿管結石、安胎療法
Felodipine
原發性高血壓（FDA 核准，單藥或加用；長效劑型可與 β‐阻斷劑和利尿劑後無效時加用）
非核准：腎動脈高血壓、肺動脈高壓、慢性穩定型心絞痛、充血性心衰、肺移植因 CNI 導致腎功能衰退之預防、初步研究顯示可能預防 bleomycin 肺纖維化
副作用
Amlodipine
周邊水腫（10 mg 時約 10.8％；劑量與年齡正相關）
潮紅、頭痛、頭暈
心悸（反射性心跳加速）
噁心、腹痛、便秘
肝毒性（罕見混合性肝病）
牙齦增生（<1％，停藥後可逆）
Nifedipine
潮紅、周邊水腫、頭暈、頭痛（長效比即釋耐受性佳）
反射性心搏過速（即釋劑型易發）
急停可反跳性高血壓或心絞痛加重
過敏反應（搔癢、蕁麻疹、支氣管痙攣）
Felodipine
周邊水腫（高齡或高劑量者約 30％）
潮紅、頭痛
心悸（反射性心跳加速）
疲倦、噁心
牙齦增生（<1％，通常可逆）
禁忌與注意事項
禁用
Amlodipine：
心源性休克
嚴重主動脈瓣狹窄、肝功能不全
不穩定型心絞痛
重度低血壓、心衰竭
Nifedipine
STEMI（ST 段抬高心肌梗塞）
嚴重主動脈瓣狹窄
不穩定型心絞痛
嚴重低血壓
心衰竭急性期
中度至重度肝功能損害
Felodipine
肝功能衰竭
嚴重低血壓
急性冠脈症候群
妊娠與哺乳期（畸胎；乳汁安全性未知）
謹慎使用
定期監測血壓與心率，並評估不良反應（周邊水腫、潮紅、頭痛、心悸等）
肝功能不全者需減量並密切監測肝指數與血藥濃度
腎功能不全者雖無顯著累積，但須監測血壓與電解質
併用負性肌力／節律藥物（β‐阻斷劑、Digoxin）時，應警惕心動過緩與房室傳導阻滯
併用 CYP3A4 抑制劑（Ketoconazole、Clarithromycin、Itraconazole、環孢素、葡萄柚汁等）時，須減量並嚴密監測低血壓與心動過緩風險
併用 CYP3A4 誘導劑（Phenytoin、Carbamazepine、聖約翰草、Rifampicin）時，可能需增量以維持療效
高齡患者：從最低劑量起始（Amlodipine 2.5 mg、Nifedipine 長效 30 mg、Felodipine 2.5 mg），並每次增量後密切監測
飲酒：Felodipine 與酒精合併會增加吸收，應避免同時使用；Nifedipine 與酒精併用亦可能加重血壓波動；Amlodipine 與酒精可加重低血壓
Non-Dihydropyridines （non-DHP)
Diltiazem、Verapamil
作用機轉
選擇性阻斷血管平滑肌的 L 型鈣離子通道
血管平滑肌：降低細胞內游離鈣濃度，使平滑肌放鬆 → 動脈擴張 → 周邊阻力降低 → 血壓下降
心房與房室結（AV node）：產生負性肌力（inotropy）與負性節律（chronotropy） → 延長房室結傳導時間 → 控制心房性心律不整（如房顫、房撲、陣發性上心室心搏過速）
讀書TIPs：Verapamil 對心肌收縮力及 AV 結傳導的抑制作用較強烈
藥物動力學
吸收
Diltiazem：口服吸收良好，但首過效應顯著。即釋錠劑 (IR) 多在 30 – 60 分鐘內達到起效
Verapamil：口服吸收亦佳，但生體可用率受首過效應影響，約 20% – 35%。即釋型多在 1 – 2 小時達到峰值；不同製劑（IR vs. SR/XL）吸收速率與程度各有差異
生體可用率
Diltiazem：40%
Verapamil：即釋型約 20% – 35%
代謝
Diltiazem
主要透過肝臟 CYP3A4 代謝，產生活性代謝物 Desacetyl‐diltiazem，亦擁有擴張冠狀動脈作用
Verapamil
主要由 CYP3A4 代謝，形成多種代謝物，其中部分仍具心肌與血管作用。Verapamil 本身亦為 CYP3A4 中度抑制劑，需注意與其他藥物之交互作用
排泄途徑
Diltiazem：約 2%–4% 以未變化藥物經尿排出，其餘以代謝物形式經腎臟及少部分經糞便排出
Verapamil：少量 (<5%) 以未變化藥物經尿排出，其餘多為代謝物經尿與糞便排泄
半衰期
Diltiazem：即釋型3.0 – 4.5 小時；緩釋型可延長至 6 – 11小時
Verapamil：即釋型 6 – 11小時；緩釋型 12 – 24小時
藥物劑型和給藥方法
Diltiazem
口服即釋錠（30、60、90、120 mg），每日4 次
口服緩釋錠（180、240、300、360、420 mg），每日1 次
靜脈注射
Afib/AF/PSVT 0.25 mg/kg IVP over ≥2 分鐘 → 0.35 mg/kg IVP → 5 – 15 mg/hr IVD，持續時間不超過 24 小時
Verapamil
口服即釋錠（40、80、120 mg），每日3 – 4 次
口服緩釋錠（120 - 480 mg），每日1 次/日
靜脈注射：
SVT/Afib 2.5 – 5 mg IVP over ≥2 分鐘 → 無效可 15–30 分鐘後重複（最大單次可至10 mg）
適應症/作用
高血壓 （Verapamil為輔助）
心絞痛 、陣發性上心室心搏過速 (PSVT) 預防、心房顫動／房撲伴快速心室率 (Afib/AF with RVR)
副作用
共同常見
周邊水腫、頭暈、頭痛、低血壓、便秘
心動過緩 、疲倦／虛弱
Diltiazem
藥物性色素沉著、肝酶升高 (ALT/AST)
周邊條件下心衰或充血性心衰惡化
Verapamil
牙齦增生
藥物性高血糖
嚴重低血壓、心動過緩、心衰惡化
禁忌與注意事項
禁用
共同
嚴重低血壓（SBP < 90 mmHg）、心源性休克
急性不穩定心肌梗塞合併肺水腫（限SVT 急救）
2/3度 AV block，且無永久心室起搏器者
Diltiazem：急性期射血分率降低之心衰竭（HFrEF）
Verapamil：嚴重左心室功能不全（極低 LVEF），限SVT 急救
謹慎使用：肝/腎功能不全、孕婦／哺乳、併用β-阻斷劑/Digoxin
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參考資料
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