✨護理藥理 – 利尿劑✨
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目錄
1.碳酸酐酶抑制劑(Carbonic Anhydrase Inhibitors, CAIs)
-zolamide / -amide
2.環利尿劑(Loop Diuretics)
-semide
3. 噻嗪類利尿劑(Thiazide Diuretics)
-thiazide
4. 保鉀利尿劑(Potassium-sparing Diuretics, PSD)
-one
5. 滲透性利尿劑(Osmotic Diuretics)
Mannitol
6. 去水劑 / 水利尿劑(Aquaretics)
-vaptan
1. 碳酸酐酶抑制劑(Carbonic Anhydrase Inhibitors, CAIs)
-zolamide、-amide
Acetazolamide、Methazolamide、Dorzolamide、Brinzolamide、Diclofenamide、Ethoxzolamide、Zonisamide
藥物分類:利尿劑
作用機轉
抑制腎臟近端小管腔內的碳酸酐酶,非競爭性抑制腔膜及細胞內的碳酸酐酶,使鈉離子(Na⁺)、鉀離子(K+)、碳酸氫根(HCO3⁻)及水的重吸收受阻
碳酸氫鹽(HCO₃⁻)無法被再吸收 → 導致尿液鹼化、血液偏酸
透過造成輕度代謝性酸中毒,改善高山症患者因換氣過度導致的呼吸性鹼中毒
讀書TIPs:高山症換氣過度 = 體內過少的CO₂ = 呼吸性鹼中毒
CO₂和HCO₃⁻屬於相互酸鹼代償關係,HCO₃⁻越多越酸,可以把身體的「鹼」透過「酸」中和
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水無法被再吸收 → 造成水分排出增加與血壓下降
眼睛:抑制睫狀體上皮細胞的 HCO₃⁻ 生成,減少房水分泌,降低眼壓(青光眼治療)
腦脊髓液:減少腦脊髓液分泌,用於治療特發性顱內壓升高
藥物動力學
吸收:口服、局部(眼藥水)、靜脈注射吸收
代謝:多數為磺胺類衍生物,經腎臟排泄
藥物劑型和給藥方法
局部用藥(青光眼)
Dorzolamide 2% 溶液、Brinzolamide 1% 懸浮液
單獨使用時:每日 3 次,每次雙眼各 1 滴
Dorzolamide 可與 Timolol 合併製劑(2% / 0.5% 溶液)
系統性用藥
Acetazolamide(丹木斯)
口服錠劑 125 / 200 / 500 mg
高山症需更高劑量,心衰水腫/癲癇/利尿需較低劑量
可靜脈給藥,IV 給藥 20 分鐘內達最大效應
Methazolamide:25 / 50 mg 錠劑
Dichlorphenamide:50 mg 口服錠劑,用於青光眼
適應症/作用
青光眼(閉鎖性與開角性)
特發性顱內壓升高
心衰水腫
癲癇
高山症預防(Altitude sickness prophylaxis)
副作用
高氯性代謝性酸中毒:血清 HCO3⁻ 降低後,細胞內 Cl⁻ 釋放到血漿以平衡負電荷,形成正常陰離子間隙的代謝性酸中毒,故不建議長期使用
常見:味覺改變、倦怠、腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐、視覺模糊、耳鳴、麻刺感、頭痛
局部(眼藥水):燒灼感、點狀角膜炎、結膜炎性反應、苦味
系統性副作用較多:代謝性酸中毒、低血鉀、再生不良性貧血、嗜中性球缺乏、腎結石、暴發性肝壞死
嚴重過敏反應(磺胺衍生物):皮疹、過敏性休克、史蒂文斯–強森症候群(SJS)、中毒性表皮壞死溶解症(TEN)
禁忌與注意事項
禁用
肝病(肝硬化或肝功能不全):可能導致暴發性肝壞死
嚴重腎功能不全
代謝性酸中毒、低血鉀、低血鈉、腎上腺皮質功能不全
對磺胺類藥物嚴重過敏者
謹慎使用
腎臟、肝臟功能減退
交互作用:NSAIDs、β阻斷劑、口服避孕藥、抗黴菌藥、鋰鹽、Metformin、Clopidogrel、其他利尿劑、抗癲癇藥物
2. 環利尿劑(Loop Diuretics)
-semide
Furosemide、Torsemide、Bumetanide、Ethacrynic acid
藥物分類:強效利尿劑、磺胺類衍生物(除Ethacrynic acid)
作用機轉
作用於亨利氏環髓質粗上行支,抑制 Na⁺-K⁺-2Cl⁻ 同向轉運蛋白,導致鈉、鉀與氯的再吸收減少,破壞逆流倍增系統,降低腎髓質的高滲透性,減弱腎臟濃縮尿液的能力 → 水、鈉、氯、鎂及鈣的排泄量增加
與氯離子競爭性結合,阻斷亨利氏環粗上行支頂端的 Na⁺-K⁺-2Cl⁻(NKCC2)同向轉運體
抑制 NaCl 再吸收,降低腎髓質高滲狀態 → 增加游離水的排出
阻斷 K⁺ 再吸收 → 造成 Ca²⁺、Mg²⁺ 排出增加
刺激腎臟產生前列腺素 → 對腎血管有血管擴張作用
藥物動力學
吸收:口服 30 – 60 分鐘
生體可用率
Furosemide:約 50%
Bumetanide、Torsemide:約 80%
半衰期
Furosemide:1.5 – 2小時
Bumetanide:約 1小時
Torsemide:3 – 4小時
代謝:多經腎臟排泄,部分藥物經肝臟代謝(Torsemide)
藥物劑型和給藥方法
Furosemide
口服錠劑 20、40、80 mg、口服溶液 8 – 10 mg/mL
注射液 10 mg/mL
Torsemide:口服錠劑 5、10、20、100 mg;注射液 10 mg/mL
Bumetanide:口服錠劑 0.5、1、2 mg;IV 溶液 0.25 mg/mL
Ethacrynic acid:口服錠劑 25 mg;注射用粉劑 50 mg
適應症/作用
心衰竭合併水腫、肝硬化腹水
腎病相關水腫
高血壓(單用或合併其他降壓藥,但並非一線藥物)
副作用
電解質異常:低鈉血症、低鉀血症、低氯血症、低鎂血症、代謝性鹼中毒、低鈣血症
腎臟與血液學:脫水、腎前性氮血症、急性腎損傷、血小板減少、再生不良性貧血、溶血性貧血、白血球減少、粒細胞缺乏
代謝異常:高尿酸血症、痛風、高血糖、高三酸甘油脂血症、高膽固醇血症
神經與耳毒性
耳鳴、聽力損失(Ethacrynic acid 風險最高,可能造成永久性耳聾)
頭暈、暈厥、姿勢性低血壓
過敏與皮膚反應
光敏感、藥疹、蕁麻疹、過敏性休克
史蒂文生氏症候群(SJS)、中毒性表皮壞死溶解症(TEN)
其他嚴重不良反應:黃疸、胰臟炎、肝性腦病變、性功能障礙、視力模糊
禁忌與注意事項
禁用
無尿症
磺胺類過敏:雖然不是磺胺類,但會產生衍生物
肝性昏迷(Hepatic coma)、痛風
嚴重電解質異常(須先矯正後再使用)
謹慎使用
腎功能衰竭
肝硬化、肝病、糖尿病
合併使用 aminoglycoside 抗生素(耳毒性風險↑)
低白蛋白血症患者:如腎病症候群,Furosemide 耳毒性風險↑
Digoxin 交互作用:低鉀血症 → Digoxin中毒風險 ↑
3. 噻嗪類利尿劑(Thiazide Diuretics)
-thiazide
Hydrochlorothiazide(HCTZ)、Chlorothiazide、Methyclothiazide
類Thiazide:Chlorthalidone、Indapamide、Metolazone
藥物分類:噻嗪類利尿劑
作用機轉
作用於遠曲小管,抑制鈉氯共運輸體(Na⁺/Cl⁻ symporter),減少鈉與氯的再吸收,增加鈉、水、鉀、氯及鎂的排泄,促進鈣的再吸收
阻斷遠曲小管近端段 Na⁺/Cl⁻ 通道,減少鈉進入細胞,抑制 Na⁺/K⁺ ATPase 活性 → 降低鈉與水的再吸收 → 產生利鈉與利尿作用
增加鈣再吸收 → 血鈣升高、尿鈣降低 →→ 鈉增加傳送至集合管 → 促進醛固酮敏感的 Na⁺/K⁺ 泵作用,導致排鉀、排氫離子增加 → 容易造成低血鉀、代謝性鹼中毒
藥物動力學
吸收
Chlorthalidone:2.6 小時起效
Hydrochlorothiazide:2 小時內起效
Indapamide:2 小時達血中濃度高峰
Metolazone:1 小時內起效,利尿作用可持續 24 小時
半衰期
Chlorthalidone:約 40 小時
Hydrochlorothiazide:5.6 – 14.8 小時
Indapamide:約 14 小時
Metolazone:可在低 GFR 下維持作用
藥物劑型和給藥方法
劑型:口服錠劑
給藥時間:早晨隨餐服用
常見劑量:
Chlorthalidone:12.5 – 25 mg/日(最高 100 mg)
Hydrochlorothiazide:25 – 50 mg/日(最高 200 mg)
Indapamide:1.25 – 2.5 mg/日(最高 5 mg)
Metolazone:2.5 – 5 mg/日(最高 20 mg)
適應症/作用
高血壓(第一線用藥)
心衰竭、肝硬化、水腫
腎病相關水腫:腎病症候群、急性腎小球腎炎、慢性腎衰竭
非核准適應症(Off-label):腎結石、骨質疏鬆、尿崩症
副作用
電解質異常:高血鈣、低血鈉、低血鉀、代謝性鹼中毒
高血糖:因低鉀導致胰島素分泌減少
高尿酸血症、痛風
急性胰臟炎風險
禁忌與注意事項
禁用
無尿症、痛風
磺胺類過敏
謹慎使用
肝腎功能不全
孕婦、哺乳期
心律不整、心衰竭
4. 保鉀利尿劑(Potassium-sparing Diuretics, PSD)
-one、-oride
Spironolactone、Eplerenone、Amiloride、Triamterene
藥物分類:保鉀利尿劑
作用機轉
ENaC 抑制劑(Amiloride、Triamterene):作用於腎集合管,抑制上皮鈉通道(ENaC),減少鈉再吸收並降低鉀排泄
醛固酮受體拮抗劑(ARA)(Spironolactone、Eplerenone):競爭性抑制集合管主細胞上的醛固酮受體,減少鈉再吸收及鉀、氫離子排泄 → 保鉀。
藥物動力學(以下內容為Spironolactone為主)
吸收:口服後吸收迅速
生體可用率:約 60 – 90%
代謝:肝臟代謝、尿液與膽汁排泄
藥物劑型和給藥方法
口服錠劑、口服懸液劑
適應症/作用
心衰竭(HFrEF, NYHA II–IV,腎功能 >30 mL/min 且血鉀 <5 mEq/L)
抗藥性高血壓
原發性高醛固酮症
肝硬化腹水(水腫)
腎病症候群水腫
低血鉀
副作用
電解質異常:高血鉀、代謝性酸中毒
賀爾蒙失調:因醛固酮被抑制
男性:男性女乳症(Gynecomastia)、性慾降低、女性化表現
女性:月經不規則
其他:脫水、低血鈉、噁心、嘔吐、腹瀉、厭食)
神經異常:頭痛、嗜睡、意識混亂、昏迷、撲翼樣震顫
皮疹:肝毒性(罕見,停藥後可恢復)
禁忌與注意事項
禁用:高血鉀、腎功能不全
謹慎使用
交互作用(高血鉀風險):β 阻斷劑、ACEI、ARB
心衰竭、糖尿病、老年人、高劑量
5. 滲透性利尿劑(Osmotic Diuretics)
Mannitol
藥物分類:滲透性利尿劑
作用機轉
經腎臟排泄,作用於腎小管腔內,提高腎小管腔內滲透壓 → 減少水與鈉的再吸收,促進水分排出
靜脈給藥:增加血漿滲透壓,水分自腦組織、眼內玻璃體移至血管內,降低顱內壓與眼壓
吸入用:囊性纖維化,增加呼吸道黏液水合作用、降低痰液黏稠度並促進纖毛擺動
藥物動力學
生體可用率:靜脈注射幾乎 100%
半衰期:正常腎功能下 0.5 – 2.5 小時;腎衰竭可延長至 6 – 48 小時
代謝:部分轉換為 fructose-6-phosphate;主要以原形經腎臟排出
藥物劑型和給藥方法
靜脈注射:常用 20% 溶液(20 g/100 mL)
劑量 0.25 – 2 g/kg,作用 5–10 分鐘出現,維持 1.5 – 6 小時。
吸入劑:5 – 40 mg 膠囊
適應症/作用
顱內壓升高(腦水腫)、眼壓升高(青光眼)、囊性纖維化(吸入)
非核准用途(Off-Label)
急性腎損傷(預防或治療少尿期)
輔助排除毒物或代謝產物
體外循環機器灌注液中保護腎功能
副作用
脫水、加重脫水
電解質異常:低鈉、低鉀、低鈣
增加心血管負荷:因液體快速移動 → 心衰竭惡化
腦水腫惡化:反覆給藥後藥物進入腦內
禁忌與注意事項
禁用
無尿(腎性)、嚴重脫水
肺水腫或嚴重肺充血、活動性顱內出血
進行性心衰竭
謹慎使用:腎功能不全、電解質異常
6. 去水劑 / 水利尿劑(Aquaretics)
-vaptan
Conivaptan、Tolvaptan
藥物分類:抗利尿激素(Vasopressin)受體拮抗劑
作用機轉
Conivaptan:在腎集合管抑制 V₂ 受體 → 減少水的重吸收 → 增加自由水排除(aquareis) → 可用於治療低血鈉症
Tolvaptan:選擇性競爭拮抗 V₂ 受體;阻止水通道(aquaporin)上膜插入 → 增加尿量、降低尿滲透壓、提升電解質無關水清除率,進而提升血鈉與血漿滲透壓
藥物動力學
代謝:肝 CYP3A4 代謝
藥物劑型和給藥方法
Conivaptan:靜脈注射劑
Tolvaptan:口服錠劑
適應症/作用
Conivaptan:治療正常血容性或高血容性低血鈉(抗利尿激素分泌症候群SIADH)
Tolvaptan:治療正常血容性或高血容性低血鈉(充血性心臟衰竭、抗利尿激素分泌症候群、肝硬化)
副作用
Conivaptan:靜脈炎為最常見、低血壓、滲透性脫髓鞘風險
Tolvaptan:常見為口渴、口乾、虛弱、便秘、頻尿、多尿、高血糖
禁忌與注意事項
謹慎使用
與其他降壓藥物併用可增加低血壓風險
與腎毒性藥物併用時需謹慎,避免腎功能進一步惡化
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參考資料
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Conivaptan(DrugBank ID: DB00872)
DrugBank. (n.d.). Conivaptan - DrugBank. Retrieved August 17, 2025, from https://go.drugbank.com/drugs/DB00872
Tolvaptan(DrugBank ID: DB06212)
DrugBank. (n.d.). Tolvaptan - DrugBank. Retrieved August 17, 2025, from https://go.drugbank.com/drugs/DB06212
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